Противогриппозные средства
Ремантадин
Спектр действия - вирус гриппа типа А.
Механизм действия - блокирует М2-каналы нуклеокапсида, снижает проницаемость хлорных ионных каналов, препятствует освобождению вирусного генома в цитоплазму инфицированной клетки.
Фармакокинетика: хорошо всасывается и распределяется при приеме внутрь, создает высокие концентрации в слизи носовых ходов и в слюне, проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени, Выводится почками, Т1/2 - 1-1,5 суток, при почечной недостаточности увеличивается до 2-2,5 суток.
Показание для назначения - грипп, вызванный вирусом типа А. Профилактика: внутрь по 0,1 г каждые 12 ч не менее 2-х недель, прием должен продолжаться в течение 1-ой недели после окончания эпидемии. Эффективность профилактики составляет 70-90%. Лечение:внутрь по 0,1 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа. Длительность течения заболевания уменьшается в среднем на 24-36 часов.
Озельтамивир
Спектр действия - вирусы гриппа типов А и Б.
Механизм действия - ингибирование вирусной нейраминидазы. Нейраминидаза - поверхностный гликопротеин вируса гриппа - является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.
Фармакокинетика. Озельтамивир является “пролекарством”. После абсорбции из ЖКТ в печени конвертируется в озельтамивира карбоксилат. Объем распределения озельтамивира карбоксилата составляет 23-26 л. Связывание озельтамивира с белками плазмы среднее (~40%), озельтамивира карбоксилата - очень низкое (<3%). Озельтамивира карбоксилат не метаболизируется и выводится почками (более 99%). T_1/2 из плазмы для озельтамивира карбоксилата - 6-10 ч.
Способ применения. Лечение – внутрь, взрослым и детям старше 12 лет в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 12 лет - в зависимости от массы тела. Профилактика: взрослым и детям старше 12 лет -75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (во время эпидемии гриппа).
Противовирусные средства с расширенным спектром действия
Рибавирин
Близок по структуре к нуклеотиду гуанозину. Обладает широким спектром активности в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Высоко токсичен.
Показания: инфекции, вызванные респираторно-синцитиальным вирусом, гепатит С (в сочетании с альфа-ИФН), лихорадка Ласса, геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.
Интерфероны
Эндогенныые гликопротеины. Оказывают противовирусное, антипролиферативное и иммуномодулирующее действие. По структуре и биологическим свойствам ИФН подразделяются на три вида: альфа-ИФН, бета-ИФН и гамма-ИФН. В качестве противовирусного средства используют препараты альфаИНФ.
Механизм действия: ингибирует репликацию вирусов путем индукции протеинкиназы, олигоаденилатсинтетазы, рибонуклеазы, модулируют ответную реакцию иммунной системы в направлении нейтрализаци вирусов и уничтожение инфицированных ими клеток.
Спектр действия - альфа-интерфероны не обладают специфичностью и подавляют репликацию различных вирусов. При этом, основное клиническое значение имеет их активность в отношении вирусов гепатита В, С.
Нежелательные побочные эффекты: ранние - гриппоподобный синдром (встречается практически у всех пациентов, обычно не требует отмены препарата); поздние – гематотоксическое и нейротоксическое действие, нарушение функции сердечно-сосудистой системы, аутоиммунный тиреоидит, сыпь различного характера, диспепсия, повышение активности АЛТ, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, алопеция.
Противопоказания (абсолютные): гиперчувствительность, психоз, тяжелая депрессия; нейтропения или тромбоцитопения; декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы; декомпенсированный цирроз печени; беременность; цирроз печени.
Способ применения: хронический гепатит В -по 5 млн МЕ ежедневно или 10 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 4-6 месяцев. Хронический гепатит С: м онотерапия - по 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 12 месяцев; комбинированная терапия (ИФ + рибавирин).
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 251 | Нарушение авторских прав
|